Detalles:
El nombre del producto | El clorhidrato de erlotinib |
Sinónimos |
Sal de clorhidrato de erlotinib,; N-(3-Ethynylphenyl)-6, 7-bis(2)-4-quinazolinamine methoxyethoxy, Sal de clorhidrato de Tarceva. N-(3-Ethynylphenyl)-6, 7-bis-(2)-quinazolin methoxyethoxy-4-amina; [6, 7-bis-(2-metoxi-ethoxy)-quinazolin-4yl]-(3-ethynyl-fenil-amina) |
CAS | 183319-69-9 |
Número EINECS | N/A |
MF | C22H24ClN3O |
MW | 429. |
La estructura molecular | |
Ensayo | El 99% |
El carácter | Blanco a amarillo pálido polvo |
El uso | Selectivo Del receptor epidérmico (EGFR)-inhibidor de la tirosina cinasa. El erlotinib HCl (OSI-744) es un inhibidor de EGFR con IC50 de 2 NM, > 1000 veces más sensible a la EGFR que humano c-Src o v-Abl. Fase 3. |
El embalaje | 1kg/bolsa de aluminio |
Su uso en cáncer.
El clorhidrato de erlotinib es aprobado para ser utilizado solo o con otros medicamentos para tratar:
La no-cáncer de pulmón de células pequeñas (NSCLC).
Se utiliza como primera línea de tratamiento para el NSCLC metastásico en pacientes con tumores que tienen ciertos
Receptor epidérmico (EGFR) mutaciones.
Se utiliza para el NSCLC localmente avanzado o metastásico en pacientes que ya han sido tratados con quimioterapia.
El cáncer de páncreas. Se utiliza con el clorhidrato de gemcitabina en pacientes cuya enfermedad no puede extirparse quirúrgicamente o se ha hecho metástasis.
El clorhidrato de erlotinib también está siendo estudiado en el tratamiento de otros tipos de cáncer.
COA:
El tema de análisis | Standard | Resultado del análisis | |
Descripción | Blanco a amarillo pálido polvo | Cumple | |
La fusión piont | 215.0-227.0ºC | 219.0-220.0ºC | |
La identificación | IR A: | Conresponding al espectro de referencia | Conresponding al espectro de referencia |
B: HPLC. | Conresponding para hacer referencia a RT. | Conresponding para hacer referencia a RT. | |
Pérdida por desecación | ≤ 0, 5% | 0, 31% | |
En lgnition residual | ≤ 0, 5% | 0, 19% | |
Solvente residual | La piridina | ≤4000 ppm | ND |
DMF | ≤3000 ppm | ND | |
El cloroformo | ≤4000 ppm | ND | |
Las impurezas comunes | El total de las impurezas≤2, 0% | 0, 30% | |
Ensayo | El 98, 0%~101.0% | El 99, 7% |
Aplicación:
El clorhidrato de erlotinib (el nombre comercial de Tarceva) es un Inhibidor de actuar directamente de la epidermis
El EGFR (receptor/a de la tirosina cinasa-1) con un IC50 de 2 NM.
Epidermalr receptor (EGFR) es uno de los miembros de la familia ErbB, que incluye la EGFR (ErbB1), ErbB2, ErbB3 y ErbB4. La activación del EGFR depende de la encuadernación de péptido Al receptor. En muchos de los carcinomas, la presencia de mutaciones de EGFR provoca la activación de EGFP, lo que provoca la proliferación celular y otros procesos de cáncer.
La inhibición selectiva de EGFR tirosina cinasa de clorhidrato de erlotinib conduce a la interrupción de cáncer de crecimiento y desarrollo que incluyen la migración celular, proliferación, la angiogénesis, y la apoptosis. Por ejemplo, el clorhidrato de erlotinib ha demostrado inducir la apoptosis y G0/G1 de la detención del ciclo celular en células de cáncer hepatocelular, PANC Bxpc-3 y 1 celdas, mejorando así chemosensitivity hacia los citostáticos.
Además, este producto está ampliamente documentado y utilizados para el tratamiento de los no avanzados de cáncer de pulmón de células pequeñas (NSCLC). En el cáncer de páncreas, se informó también de clorhidrato de erlotinib para exhibir un efecto antitumoral.
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