Abemaciclib es un inhibidor de la cinasa CD4/6. Este tipo de cinasa se activa mediante la conexión de D-ciclina. En las líneas celulares de cáncer de mama que son positivas para receptores de estrógeno (HR+), ciclina D1 y CD4/ 6 puede unirse a la fosforilación de la proteína de retinoblastoma (RB), progresión del ciclo celular y proliferación celular. In vitro, la exposición continua a Abemaciclib inhibe la fosforilación de RB e impide la entrada a partir de G1 en la fase S del ciclo celular, lo que conduce a la senescencia celular y apoptosis. En los modelos de xenotrasplante de cáncer de mama, la monoterapia con Abemacillib o combinada con antiestrógenos se puede administrar continuamente todos los días para reducir los tumores.
Propiedades químicas y físicas | |
Apariencia | Polvo blanco |
Punto de fusión | 690°C |
Estándar de calidad | 99%,CP2015,USP |
Aplicación | |
Indicación/aplicación/uso de fármacos |
Abemaciclib es un inhibidor único de la cinasa dependiente de ciclina que se utiliza en combinación con un antiestrógeno en el tratamiento de mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama metastásico. Abemaciclib se asocia con una tasa moderada de elevaciones de aminotransferasa sérica durante la terapia y se sospecha que es una causa rara de lesión hepática clínicamente aparente. |
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